"Fentanil farmakokinetik özellikleri" sayfasını değiştirmektesiniz


[[Fentanil]] yağ çözünürlüğü yüksek bir ilaçtır (partisyon katsayısı: 816). Bu nedenle parenteral
uygulamayı takiben kan - beyin bariyerini süratle geçer ve etkisi kısa sürede ortaya çıkar
(Santral sinir sistemi giriş hızı morfinden 156 kat fazladır). 10 μg/kg dozda İV verilen
[[fentanil]] sisternal beyin omurilik sıvısında ([[BOS]]) 2.5 - 10 dakika içinde yüksek
konsantrasyona ulaşır ve 20. dakikada [[BOS]]`taki ilaç konsantrasyonu plazmayla denge
durumuna gelir. Plazma ve [[BOS]]`da bulunan [[fentanil]] konsantrasyonu ile soluk sonu  24
karbondioksit artışı ile kendini belli eden solunum depresyonu arasında doğrusal bir ilişki
bulunmaktadır.

[[Fentanil]] EEG de ilerleyici bir yavaşlamaya neden olur. Düşük dozları (200 μg) minimal EEG değişikliğine neden olurken, yüksek dozlar (30 - 70 μg/kg) yüksek voltajlı yavaş delta dalgalarına neden olur. Plazma opioid seviyeleri ile EEG değişimi arasında anlamlı bir
bağ vardır.

Bununla birlikte [[fentanil]] büyük oranda yağ dokusunda tutulur ve plazmadaki konsantrasyonu
yağdaki konsantrasyonunun altına düşünce yavaş olarak dolaşıma geri salınır. Bu mekanizma fentanilin yaklaşık 3.1-3.7 saat olan uzun plazma eliminasyon yarı ömrünü (t 1/2α) açıklamaktadır.

Fizyolojik pH’da ilacın sadece % 8.4’ü noniyonize formdadır, % 80 - % 85 oranında plazma proteinlerine bağlı olarak bulunur. Asidoz fentanilin plazma proteinine bağlanmayı azaltırken, alkaloz arttırır. Ancak klinik açıdan bu olay önemsizdir.

Sağlıklı kişilerde İV bolus [[fentanil]] enjeksiyonunu takiben plazma [[fentanil]] konsantrasyonu doku dağılımı nedeniyle hızla düşer. 10 μg/kg dozda verilen fentanilin % 98.6`sı ilk 60 dakikada elimine edilir. Bu hızlı dağılım fentanilin orta dozlarda kısa etki süresini açıklar.Fentanilin etki süresi doza bağlı olarak değişmek üzere yaklaşık 0.5 - 2 saat kadardır.

Fentanilin neredeyse tümü karaciğerde metabolize olur. İlk önce dealkilasyon ile analjezik etkisi olmayan norfentanile çevrilir sonra hidroksile olarak idrarla atılır. Hepatik fonksiyon
bozukluğunda [[fentanil]] farmakolojisi ciddi olarak değişir.

[[Fentanil]] klirensi üç faktör tarafından değiştirilir:
#Azalmış hepatik kan akımı,
#Metabolize edici enzimlerde azalma,
#Plazma protein değişiklikleri.

'''İlaç etkileşimleri''': Anestezik ajanlar, özellikle volatil anestezikler [[fentanil]]
metabolizmasını hepatik dolaşımı azaltarak etkilerler. Simetidin, hepatik metabolizmayı
azaltarak sitokrom p-450 enzimine bağlı olarak gerçekleşen birçok oksidatif ilaç
inhibisyonunu etkilemektedir.

[[Fentanil]] içeren ürünler serotonerjik ilaçlarla birlikte uygulandığında serotonin sendromu
vakalarının yaşandığı bildirilmiştir. Serotonin sendromu potansiyel olarak yaşamı tehdit eden bir durumdur. Eğer serotonin sendromundan şüpheleniliyorsa [[fentanil]] tedavisine son verilmelidir.


<noinclude>

{{fa}}

</noinclude>