Prilokain

PRİLOKAİN

1953 yılında bulunmuştur. Kimyasal ismi N-2-metilpropilamino-Q-toluidin hidroklorid olan prilokain % 55 oranında proteinlere bağlanır. Lipid partisyon katsayısı 0.4'dür. Amid türevi olan prilokainin anestezik etkisi lidokaine oranla daha geç başlar, sedatif etki gösterir ve uyku hali meydana getirebilir. Her türlü lokal anestezi yöntemine uygundur. Özellikle RİVA' da sıklıkla kullanılır. RİVA için önerilen doz 3-4 mg/kg’dır.Hesaplanan doz serum fizyolojik ile üst ekstremite için 40 ml’ye, alt ekstremite için 60 ml’ye tamamlanır. Prilokain % 0.15’den % 2’ye kadar değişen konsantrasyonlarda uygulanır. Mutad dozlarda bile geri dönüşümlü methemoglobinemi riski vardır. Doğumda anneye uygulanan prilokain bebekte methemoglobinemi ve siyanoz yapabilir. Bu olay prilokainden vücutta oluşan metabolitlere (Q-toluidin ve nitrozotoluidin) bağlıdır. Plazma psödokolinesterazın güçlü bir inhibitörüdür.

Methemoglobinemi, prilokain kullanımına bağlı bir komplikasyondur. RİVA' da uygulanması gereken dozun üzerindeki miktarlarda (10 mg/kg dan daha yüksek, total 900 mg'ın üstünde) prilokain uygulaması, bunun bir metaboliti olan Q-toluidin'nin birikimine neden olur. Bu metabolit, okside edici bir ajandır ve methemoglobin redüktaz enzimini inhibe ederek hemoglobini (Hb+2) methemoglobine (Hb+3) dönüştürür. Yeterli methemoglobinemi varlığında (3-5 g/100 ml kanda) hastada siyanoz görülür. Methemoglobineminin bu seviyesi sağlıklı hastalarda önemli değildir, ancak, kardiyak veya pulmoner hastalığı olan hastalarda oksijen taşınmasında hafif bir bozukluğun olması halinde ve infantlarda hemen tedavi edilmelidir. İnfantların eritrositlerinde methemoglobin redüktaz enzimi eksiktir. İdeali bu olgularda prilokain kullanılmamasıdır.

Tedavide redükte edici ajanlar kullanılır. Metilen mavisi (1-5 mg/kg) iv uygulanır. Askorbik asit (2 mg/kg) dozunda iv olarak kullanılarak methemoglobinin hemoglobine hızlı dönüşümü sağlar. Askorbik asitin etkisi metilen mavisine göre çok daha azdır

İntravenöz