Opioidlerin etkileri

Reseptör	Klinik etki	Agonistler
Mü	Supra spinal analjezi Respiratuar depresyon Kas rijiditesi Fiziksel bağımlılık	Morfin Met-enkefalin Beta- endorfin
Kapa	Respiratuar depresyon Spinal analjezi sedasyon	Morfin Nalbufin Butorfanol Dinorfin
Delta	Analjezi Davranışsal Respiratuar depresyon Epileptojenik etki	Lö-enkefalin Beta-endorfin
Sigma	Disfori, deliryum, midriazis Taşikardi, hipertansiyon Halüsinasyonlar Respiratuar stimülasyon	Pentazosin Nalorfin
Epsilon	Stres cevap	Beta-endorfin

Opioidler santral sinir sistemini eksite ya da deprese edebilirler. Santral sinir sisteminin depresyonu klinik olarak analjezi, solunum ritminde değişiklik, şuur düzeyinde değişiklik ve EEG değişiklikleri şeklinde ortaya çıkar. Uyarıcı etkiler ise miyozis, bulantı ve kusmadır. Tüm eksojen verilen opioidler analjezik etkilerini, endojen opioid nörotransmitterlerin spesifik reseptörlerde oluşturdukları etkileri taklit ederek meydana getirirler. Ağrı tedavisi gören hastalar opioidlerin etkisi ile sıcaklık hissi, iyilik hali, uyuşukluk ve öfori şeklinde duygular tanımlamaktadır. Bu ruh halinde ve çevreyi algılamada oluşan değişikliklerin limbik sistem tarafından yönetildiği düşünülmektedir.

Tüm Mü-reseptör agonistleri ve parsiyel agonist olan buprenorfin, beyin sapındaki solunum merkezinin kandaki karbondioksit düzeyindeki artışa verdiği yanıtta doza bağlı bir azalmaya neden olurlar. Agonist-antagonist opioidler doza bağlı solunum depresyonu yapmasalar da sınırlı bir etki oluştururlar. Klinikte opioidlere bağlı solunum depresyonu, solunum frekansında azalma şeklinde ortaya çıkar. Bu durum; tidal volüm artışıyla kompanse edilebilir. Mü-reseptör agonist veya parsiyel agonistlerin yüksek dozları apneye neden olur. Opioidler (fentanil, sufentanil ve alfentanil) yeterli ventilasyonla önlenebilen göğüs duvarı rijiditesine de neden olabilir.

Opioidler, kronotrop ve inotrop etkilerinin yanısıra periferik vasküler değişikliklere de neden olur. Medulladaki vagal çekirdeğin uyarılması ile doza bağlı bradikardi oluştururlar. Bu etki atropin ile bloke edilebilir. Meperidin, atropine yapısal benzerlik gösterdiği için taşikardi oluşturabilir. Ancak düşük dozlarda negatif inotropik etki oluşturabilir. Meperidin hariç diğer opioidler, klinik kullanım dozlarında miyokard kontraktilitesini baskılamaz. Morfin, hem vasküler düz kaslara doğrudan etki ederek hem de histamin salınımına neden olarak arteriyoler ve venüller dilatasyona neden olur. Meperidin ve kodein histamin salınımı yaparken, fentanil ve sufentanil de bu etki yoktur. Bütün opioidler medulladaki öksürük merkezine doğrudan etki ederek öksürük refleksini baskılar. Bu etkileri ile solunum depresyonu yapıcı etkileri arasında bağlantı yoktur.

Reseptörü ile birleştiğinde etki başlatabilen molekül.