Lidokain

Lidokain lokal anestezik ve antiaritmik etkileri olan sentetik aminoetilamid yapısında bir ilaçtır. Voltaj-kapılı sodyum kanallarını bloke ederek membran stabilizasyonunu sağlar. 

Lidocaine

ENDİKASYONLARI

• Kornea anestezisinde (% 4),
• İnfiltrasyon anestezisinde (% 0.25 - % 0.5),
• Epidural anestezi ve sinir bloklarında % 1.5 - % 2),
• Spinal anestezide (% 5),
• Antikonvulsif etkisiyle status epileptikusta,
• Barbituratlar ve genel anesteziklerle beraber dengeli analjezi ve anestezi sağlamak amacıyla.
• Antiaritmik etkisiyle ventriküler kaynaklı aritmilerde bolus, infüzyon şeklinde,

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Lidokain Purkinje liflerinde faz- 4 diastolik depolarizasyonu inhibe ederek otomatisiteyi azaltır ve Purkinje lifleri ile ventrikulus kasında effektif refrakter periyodu ve aksiyon potansiyel süresini kısaltır (Vaughan-VVilliams klas IB antiaritmik). Lidokain ventriküllerin fibrilasyon eşiğini ve Purkinje liflerinin diastolik uyarı eşiğini yükseltir. Normal kalp dokularında His-Purkinje sistemi, ventrikül kası ve A.V. - nod kondüksiyonunda değişme görülmez. İskemik dokularda kondüksiyon artar veya azalır. Lidokainin aşağıdaki elektrofizyolojik ve dinamik parametreler üzerinde etkisi hemen hemen yoktur; sinüs nod otomatisitesi, atrial kondüksiyon, atrial efektif refrakter periyod, EKG, otonomik tonus, kan basıncı, miyokardiyal kontraktilite, kalp debisi ve atım sayısı.

Kinetik ve Metabolizma: İntravenöz bolus enjeksiyonundan sonra lidokainin eliminasyon yarılanma süresi 1-2 saat (ortalama 100 dak.) olup uzun süreli İ.V. infüzyonlarda bu 3 saati bulabilir. İ.V. bolus enjeksiyonundan sonra etkisi derhal görülür ve 10-20 dak sürer. Lidokain karaciğerde N-dealkilasyonla glisin ksilidid ve mono etil glisin ksilidide metabolize olur. Bu metabolitlerin toksikolojik ve farmakolojik etkileri lidokaine benzer; fakat daha azdır. İdrarla 4-hidroksi-2,6- dimetil anilin konjugesi şeklinde atılırlar. Karaciğer hastalıklarında lidokainin yarılanma süresi 2-3 kat uzayabilir. Lidokain için terapötik plazma konsantrasyonları 1.5-6 mcg/ml.olup bunun üstü toksik konsantrasyonlar kabul edilir. Distribüsyon hacmi lL/kg, proteine (alfa-I-asit glikoprotein) bağlanma oranı %60-80'dir. Lidokain kolayca plasentaya ve serebrospinal sıvıya geçer.

 

KONTRENDİKASYONLARI

Amid tipi lokal anesteziklere karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinenlerde, Stokes- Adams ve Wolf-Parkinson-White sendromlarında, şiddetli sinoatrial, atrioventriküler ve intraventriküler bloklarında kullanılmamalıdır.

UYARILAR / ÖNLEMLER VE GEBELERDE KULLANIMI

Lidokain HCI injeksiyonu sırasında muhtemel yan etkileri ortadan kaldırabilecek cihaz, oksijen ve hayat kurtarıcı ilaçların hemen kullanılabilecek şekilde el altında bulundurulması gerekir. İnjeksiyon sırasında hasta devamlı olarak EKG monitöründen izlenmelidir.

Lidokain HCI ağır kalp yetmezliği, hipovolemi, şok ve karaciğer ile böbrek yetmezliği olanlarda dikkatle kullanılmalıdır. Bu hastalarda doz yarıya indirilir.

Sinüs bradikardisi ve inkomplet kalp bloğu olan hastalarda ektopik ventriküler vuruşların tedavisi için lidokain verilmesi gerektiğinde önce kalp ritmi atropin, izoproterenol veya pacemaker ile hızlandırılmalıdır. Aksi halde ağır aritmiler ve tam blok belirebilir.

Lidokain HCI hamilelerde ancak ciddi endikasyon varsa kullanılmalıdır. Hayvan denemelerinde lidokainin teratojen etkisi görülmemiştir; ancak insanlarda yapılmış kontrollü araştırma yoktur.

Lidokainin anne sütüyle bebeğe geçip geçmediği bilinmiyor; ancak birçok ilaçlar bu yolla bebeğe geçtiğinden lidokain emziren annelerde dikkatle kullanılmalıdır.

Pediatrik hastalarda lidokainin emniyetle kullanılabileceği konusunda kontrollü klinik araştırmalar mevcut değildir. Lidokain bu hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

Yaşlılar lidokainin etkisine daha duyarlıdır. 65 yaşın üstündeki hastalarda doz yarıya indirilmeli ve dikkatle kullanılmalıdır.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER

Santral Sinir Sistemi: Uyuşukluk, baş dönmesi, öfori, kulak çınlaması, bulanık veya çift görme, tremorlar, kaslarda seğirmeler, kusma.

Kardiyovasküler Sistem: Bradikardi, hipotansiyon ve kardiyovasküler kollaps (kardiyak arrestle sonuçlanabilir), hassasiyet reaksiyonları.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞİMLER

Lidokain HCI diğer antiaritmiklerle birlikte kullanıldığında kalp üzerinde additif etki görülebilir.

Hidantoin antikonvülsanları alanlara lidokain HCI verildiğinde kardiyodepressan etki görülebilir.

Beta-adrenerjik reseptör antagonistleri karaciğer kan akımını azaltarak lidokainin hepatik metabolizmasını yavaşlatabilir ve toksisitesini arttırabilir.

Simetidin ile birlikte kullanıldığında lidokain metabolizması yavaşlayarak kan konsantrasyonları yükselebilir.

Nöromüsküler blok yapan ilaçlar, örneğin süksinilkolin klorür yüksek dozda İ.V lidokainle birlikte verilirse nöromüsküler blok etkisi potansiye edilir.

Diagnostik Test Etkileşmeleri: Pankreas fonksiyon testi olarak kullanılan bentiromid lidokainle birlikte verilirse sonuçlar geçersizdir; çünkü her iki madde de arilaminlere metabolize olur ve toplanan PABA miktarı yüksek çıkar. Testten 3 gün önce lidokain kesilmelidir.

 

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZ

Topikal amaçlı olarak temiz ve kuru deriye ince bir tabaka halinde günde 2-3 kez sürülebilir. Böcek ısırıkları, küçük yanıklar, lokal ağrılarda kullanılabilir. Sigmoidoskopi  sistoskopi, bronkoskopi gibi bazı medikal girişimler için kullanılabilir. Lidokain sprey kullanmdan önce iyice çalkalanmalı ve 8-10 cm uzaktan deriye sıkılmalıdır. Eğer kullanılacağı alan göz burun ağız a yakın bölgeler ise sprey doğrudan sıkılmamalı ele sıkılarak ilgili yerler uygulanmalıdır. Vücutta çok geniş bir alanda kullanılması yan etkilerin ortaya çıkmasına yol açabilir.

Aritmide kullanımında başlangıçta Lidokain %2'lik ampulden büyüklere 1 mg/kg hesabı ile 50-100 mg (1/2 veya 1 ampul) intravenöz olarak EKG gözetiminde yapılır. İnjeksiyon çok yavaş yapılmalıdır. (Takriben 2 dakika). Tesir 1-2 dakika sonra başlar ve azami tesire 10 dak.da erişilir. Tesir süresi 15-20 dakikadır. Gerektiğinde 5-10 dak. sonra tekrarlanabilir. 1 saat içinde 200-300 mg'dan daha fazla uygulanmamalıdır. Tedaviye infüzyon solüsyonuna Lidokain %10'luk ampul ilave edilerek devam edilir. Dakikada 2-4 mg hesabıyla genellikle %0,1-0,2'lik Lidokain infüzyon solüsyonundan dakikada takriben 20-40 damla, 24 saatte 3-6 g tavsiye edilir. %0,2'lik Aritmal infüzyon solüsyonu için 500 ml. %5 Dekstroz solüsyonuna 2 adet %10'luk Lidokain ampul gereklidir.

Şoklu, bariz kalp yetmezliği, karaciğer yetmezliği veya böbrek yetmezliği olan hastalarda verilecek doz yukarıdaki dozun takriben %50'sine düşürülmelidir. İnfüzyona, kalp aritmisinin kaybolmasından 2-3 gün veya en az 24 saat sonra son verilmelidir. Lidokain infüzyon verildiğinde ventriküler ekstrasistol veya taşikardi oluştuğu takdirde, başlangıçtaki gibi yeniden İ.V. injeksiyon (2,5 ila 5 ml. %2'lik Lidokain ampul) yapılmalıdır. Aşırı doz belirtileri (PQ entervallerinin uzaması veya QRS komplekslerinin genişlemesi) görüldüğü takdirde damla sürati azaltılmalıdır. Tavsiye edilen dozun (2-4 mg/dak.) aşılması halinde hastanın durumu bilhassa gözönüne alınmalıdır.

 

DOZ AŞIMI HALİNDE ALINACAK TEDBİRLER

Aşırı doz sonucunda konvülsiyonlar veya solunum depresyonu belirtileri ve arrest gelişirse solunum yolu açık tutulmalı ve zaman geçirilmeden yeterli ventilasyon yapılmalıdır. Oksijenli tedaviye rağmen konvülsiyonlar geçmezse,antikonvülsan ilaçlar (benzodiazepinler veya kısa etki süreli barbitüratlar) intravenöz olarak azar azar verilmelidir. Hasta genel anestezi altında ise süksinilkolin gibi kısa etkili bir kas gevşetici uygulanabilir. Dolaşım depresyonu ortaya çıkarsa vazopressörler uygulanabilir. fckLR

Elektrokardiyografi