"Lokal anestezikler" sayfasını değiştirmektesiniz

== LOKAL ANESTEZİKLER ==

Lokal anestezikler; uygun konsantrasyonda verildiklerinde uygulama yerinden başlayarak sinir iletimini geçici bloke eden ajanlardır.
=== Lokal Anesteziklerin Yapısı ===
Halen kullanılmakta olan lokal anesteziklerin hepsi yağda eriyen alkoloidlerin, suda eriyen tuzlarıdır. Moleküllerinde hidrofilik grup, ara zincir ve aromatik lipofilik gruplar mevcuttur. Lokal anestezik ilaçlar, ara zincirin ester veya amid bağı oluşturmasına göre ester yapılı ve amid yapılı olarak iki grupta incelenir. İki grup arasındaki temel farklılıklar kimyasal stabilite, metabolizma ve allerjik potansiyellerindeki farklılıklardır.
==== Lokal Anesteziklerin Kimyasal Yapısına Göre Sınıflandırılması ====
'''Ester grubu (Benzoik asit esterleri)''': Kokain, prokain, klorprokain, tetrakain,
benzokain’dir.

'''Am'''i'''d grubu''': [[Lidokain|L'''i'''doka'''i'''n]] , mep'''i'''vaka'''i'''n (carbocaine), [[Prilokain|pr'''i'''loka'''i'''n]] (citanest), [[Bupivakain|bup'''i'''vaka'''i'''n]]
(marcaine), et'''i'''doka'''i'''n (curanest), d'''i'''buka'''i'''n (nupercaine), [[ropivakain|rop'''i'''vaka'''i'''n]] (naropin).

{| class="wikitable"
|-
! Özellik !! ESTER Grubu !! AMİD Grubu
|-
| METABOLİZMA || Plazma kolinesterazı tarafından Hızlıdır. ||	Karaciğerde Yavaştır.
|-
| SİSTEMİK TOKSİK ETKİ || Daha azdır. || Daha fazladır.
|-
| ALLERJİK REAKSİYON || Daha fazladır. || Nadirdir.
|-
| STABİLİTE || Stabil değildirler ışık, ısı vb. etkilenirler || Çok stabil ajanlardır.
|-
| ETKİ BAŞLANGICI || Yavaştır. || Hızlıdır (orta - çok hızlı)
|-
| pKa || pH'dan (7,4) yüksektir || pH'dan (7,4) düşüktür.
|}

'''pKa''': Her bir ilaç için spesifik bir hidrojen iyonu (pH) konsantrasyonunda, yüksüz bazın konsantrasyonu yüklü katyonun konsantrasyonuna eşittir. Bu hidrojen iyonu konsantrasyonu pKa diye isimlendirilir. Molekülün pKa'sı arttıkça katyonik (iyonize) şekli artar.

=== Farmakokinetik Özellikler ===
'''Absorbsiyon''': Lokal anestezikler sağlam ciltten absorbe olmazlar ancak mukozalardan hızla absorbe olurlar.
Lokal anesteziklerin enjekte edildikleri yerden absorbsiyonunu etkileyen faktörler;
*enjeksiyonun yeri,
*total doz, konsantrasyon,
*solüsyonun pH’sı,
*yağda eriyebilirliği,
*dokunun kanlanması,
*vazokonstriktör eklenmesidir.
'''Distribüsyon''': İntravasküler alana absorbsiyon sonrasında lokal anesteziklerin büyük bir kısmı plazma proteinlerine, bir kısmı da eritrositlere bağlanarak dokulara dağılır ve dokular tarafından tutulur. Lokal anestezikler kan-beyin bariyeri ve plasentayı kolaylıkla
geçerler.

'''Metabolizma''': Ester yapılı lokal anestezikler plazma ve eritrosit içindeki kolinesterazlar tarafından hidroliz edilirler. Amid yapılı lokal anestezikler karaciğerde aromatik hidroksilasyon, dealkilasyon ve amid hidroliz yoluyla yıkılırlar, yıkım ürünleri böbreklerle atılır.


{| class="wikitable"
! colspan="2" |Lokal Anesteziklerin Etki Sürelerine Göre Sınıflandırılması
|-
|Kısa etkili || Prokain
|-
|Orta etkili || [[Lidokain]], Mepivakain, Prilokain, Klorprokain
|-
|Uzun etkili  || Tetrakain, [[Bupivakain]], Etidokain
|}

'''[[Bupivakain]]''', etki süresi (5-16 saat) uzun amid grubu bir lokal anesteziktir. Spinal anestezide düşük
yoğunlukta motor blok yapmadan analjezi sağlar. Birikici etkisi yoktur. Gebelerde
kullanımından sonra fetustaki düzeyi fazla yükselmez. Böbreklerle atılan az bir kısmı dışında
karaciğerde yıkılır.

'''Vazokonstriktör ilaçların eklenmesi''': Adrenalin gibi bir vazokonstriktör ajan, enjeksiyon
yerinde perfüzyonu azaltarak lokal anestezik ilacın sistemik absorbsiyonunu azaltır. Bu özellikle prilokain dıŞında, prokain, [[lidokain]] ve mepivakain gibi kısa ve orta etkili ajanlar için doğrudur.
Bu mekanizma ile:
a) ilacın nöronal alınımı (bağlanması) artar ve kan seviyesi ortalama % 33 azaldığı için sistemik toksik etki azalır.

b) Sistemik absorbsiyonun azalması ve sinir tarafından alınımın artması lokal anestezik etkiyi % 50 oranında artırır, etki süresini uzatır. Vazokonstriktör ajanlar lipid eriyebilirliği daha fazla olan uzun etkili lokal anesteziklerin ([[bupivakain]], etidokain gibi) etkisini çok az uzatırlar. Çünkü bunlar yüksek lipid eriyebilirlikleri nedeniyle enjekte edildikleri yerde büyük oranda dokuya bağlanırlar.

=== Etki Mekanizması ===

Lokal anestezikler sinir membranını stabilize ederek, depolarizasyona engel olurlar. Her tip sinir lifi lokal anesteziklerden etkilenir, ancak bu etki ince liflerde kalın liflere; miyelinsiz liflerde miyelinli liflere oranla daha çabuk ve daha düşük konsantrasyonlarda görülür. Düşük yoğunlukta kullanıldıklarında C lifleri ile ince ve orta kalınlıktaki A-δ lifleri bloke olduğundan ağrı ve ısı duyusu kaybolmakta; dokunma, proprioseptif ve motor
fonksiyon etkilenmemektedir.

{{:Sinir lifleri sınıflandırması}}

Spinal anestezide lokal anesteziklerin etki yeri spinal sinirlerin ön ve arka kökleridir. Blok sırasıyla aşağıdaki gibi tutulur.

#Preganglioner sempatik lifler
#Isı duyusu (sıcak ve soğuk)
#Ağrı duyusu
#Dokunma duyusu
#Derinlik duyusu
#Motor duyusu
#Eklem pozisyon duyusu
#Vibrasyon duyusu

Seviyesi en yüksek olan sempatik bloktur. Sempatik bloğun iki segment altında sensoriyal blok, sensoriyal bloğun iki segment altında ise motor blok gelişir. Spinal anestezinin temel amacı, sensoriyal ve motor blok oluşturmak olup, birlikte gelişen sempatik denervasyon, genellikle
sistemik değişikliklere neden olan bir yan etki gibi görülür.

Lokal anestezik ajanın dozunu etkileyen faktörler şunlardır:

#Ajanın özelliğine
#Cerrahi girişim tipine
#Cerrahi girişim süresine
#Hastaya ait özellikler
:*Obesite (intraabdominal basın artar, epidural venöz pleksus genişler, epidural ve subaraknoidal aralık daralır.)
:*Gebelik
:*Yaş (spinal ve epidural alanın kompliyansı azalır, epidural ve subaraknoidal alan daralır.)
:*Boy

=== Yan Etkiler ===
'''Sistemik reaksiyonlar''': Bunlar ya ilaca karşı allerji veya ilacın kandaki düzeyinin
yükselmesi sonucu ortaya çıkar. Lokal anesteziklere karşı gelişen reaksiyonların ancak %1’i
aşırı duyarlılığa bağlı olup, burada ilacın dozu önemli değildir. Ya sistemik yaygın allerjik
reaksiyonlar veya dermatit şeklinde kendini gösterir.

'''Yüksek dozaj''': Yüksek plazma düzeyleri, hızlı absorbsiyon veya hatalı intravasküler
enjeksiyon ile gelişebilmektedir.
Lokal anestezik ilaçların korteks üzerindeki inhibitör etkinliği kaldırmaları sonucunda kortikal eksitabilite artar ve eksitasyon bulguları olan ''huzursuzluk, tremor, baş dönmesi, kulak çınlaması, görme bozukluğu, bulantı, kusma'' ve eğer eksitasyon dönemi şiddetli ise ''tonik-klonik kasılmala''r görülebilir. Lokal anestezikler direkt etkileri ile miyokardda kontraktilite, eksitabilite ve iletim hızında azalma oluşturabilirler.
Yüksek kan konsantrasyonunda direkt etki ile ''medullar solunum merkezinin depresyonu''na
ve yüksek spinal anestezide ''frenik ve interkostal sinir paralizisine bağlı olarak apne''
oluşturabilirler.
<noinclude>



{{an}}{{fa}}
</noinclude>