Levobupivakain

Levobupivakain lokal anestetik bupivakainin S(-)-enantiyomeridir. Amino asit sınıfı bir lokal anesteziktir. Satışa sunulan preparatlarında beher polipropilen ampul 50 mg ( 5 mg/ml ) levobupivakaine eşdeğer levobupivakain hidroklorür; yardımcı madde olarakta sodyum klorür ve enjeksiyonluk su içerir ve pH 4.0 – 6.5 arasındadır.

Bütün lokal anestetik ajanlarla olduğu gibi, levobupivakain nöron membranlarında voltaja duyarlı iyon kanallarının blokajıyla etki göstererek sinir impulslarının iletilmesine engel olmaktadır. Lokalize ve reversibl anestezi sodyum kanalının açılmasıyla etkileşim sonucunda duyusal ve motor aktivite ve sempatik aktiviteyle ilgili sinirlerde aksiyon potansiyelinin iletilmesine engel olur.

Levobupivakainin sinir bloke edici potensi in vitro olarak bupivakaine ve bupivakainin R(+)-enantiyomerine (deksbupivakain) benzemektedir. In vivo olarak levobupivakainin ve deksbupivakainin karşılaştırmalı etkileri uygulama yolundan ve konsantrasyonundan etkilenmiştir. Genel olarak, duyusal ve motor bloğun başlaması ve süresi levobupivakain, deksbupivakain ve bupivakain için benzerdir ve ajanlar hayvan modellerinde eş güçlüdür. Bazı hayvan çalışmalarında deksbupivakain veya bupivakaine göre levobupivakainle daha uzun anestezi süresi ve/veya daha büyük anestezi gücü saptanmıştır. Bunun levobupivakainle daha düşük dozlarda daha büyük vazokonstriktif etki elde edilmesiyle ilişkili olduğu düşünülmektedir

İnsanlardaki çalışmalar levobupivakainin bupivakaine benzer bir güce sahip olduğunu doğrulamaktadır. Levobupivakainin lokal anestetik aktivitesine ilişkin ilk klinik kanıtlar bilateral ulnar sinir blokajı uygulanan gönüllülerde yapılan küçük bir randomize, çift kör çalışmadan elde edilmiştir.

Bupivakainin levo ve dekstro enantiyomerlerinin vazoaktivitesi farklıdır ve levobupivakainin daha büyük vazokonstriktör etkilerinin onun uzun duyusal blok ve daha düşük MSS toksisitesini açıklayabileceğini düşündürmüştür.

Bazı damar yataklarında vazokonstriksiyon oluşturan lokal anestezikler uteroplasental kan akımını da azaltabilir ve potansiyel olarak fetüsü olumsuz etkileyebilir. Levobupivakainin terme yakın gebe koyunlara verilmesi uterin kan akımını veya intraamniyotik basıncı olumsuz etkilememiştir ve levobupivakainin etkileri bupivakaine ve ropivakaine benzerdi.

Potasyum klorürle kontrakte edilmiş insan göbek kordonları kullanılan in vitro bir çalışmada, 0.0003 ila 0.3 mmol/L levobupivakain ve bupivakain venin doza bağlı bir tarzda relaksasyonuna neden olmuşlardır.